白蛋白载Fe(III)配合物在三阴性乳腺癌中诱导铁死亡与免疫激活
- 对一系列Fe(III)化合物优化得到Fe4,其对TNBC细胞毒性强,并制成人血清白蛋白纳米粒(HSA-Fe4)。
- 结构分析显示Fe4结合于HSA的IB亚结构域,His-146与铁中心配位。
- 体内实验中,Fe4与HSA-Fe4通过芬顿型化学动力学治疗、铁死亡和免疫激活抑制肿瘤生长与转移。
💡 要点
把白蛋白结合位点精确到配位组氨酸,使它不止是一篇纳米粒论文,也为配体构效关系提供了抓手。不过氧化还原活性铁同时触发铁死亡、芬顿反应和免疫,很难拆解各自贡献。解读疗效前,我想先看对正常组织的选择性。