已上市蒽环类药物转用为单分子光敏剂的化学光疗
- 以TD-DFT筛选精选的已上市抗癌药库,找出光物理性质良好的含发色团候选物。
- 米托蒽醌、匹克生琼、柔红霉素和表柔比星光照后产生活性氧,对乳腺癌细胞的细胞毒性增强。
- 单个分子同时提供化疗和光动力作用,无需双组分偶联物。
💡 要点
从PK和安全性已知的化合物出发是聪明之处,CMC和毒理资料现成可用。问题是这些发色团的吸收波长组织穿透性差,蒽环类产生的ROS还会加重心脏毒性担忧。在兴奋之前,我想先看到体内的光剂量窗口。
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从PK和安全性已知的化合物出发是聪明之处,CMC和毒理资料现成可用。问题是这些发色团的吸收波长组织穿透性差,蒽环类产生的ROS还会加重心脏毒性担忧。在兴奋之前,我想先看到体内的光剂量窗口。