経口TREM2作動薬VG-3927、前臨床とヒト初回投与データで臨床へ
- アルツハイマー病向け経口低分子TREM2作動薬VG-3927(SAR448851)の前臨床およびヒト初回投与評価を報告した論文。
- 公開報道では、用量漸増での忍容性、中枢移行性、脳脊髄液中の可溶性TREM2マーカーの低下が伝えられている。
- この要約は論文の掲載情報と二次報道に基づき、全文は確認できていない。
💡 ポイント
TREM2の取り組みは抗体が中心なので、脳移行性の経口作動薬がCSFの薬力学マーカーを動かしたことは、モダリティ面で注目に値する。問題は、可溶性TREM2の低下が実際の受容体活性化を反映するのかで、マーカーが動いてもミクログリア機能が変わるとは限らない。ヒト初回投与データが示すのは曝露と標的結合までで、有効性ではない。